EGFR 又叫 HER1 或者 ErbB1，是 ErbB 受体家族四大成员之一。EGFR 过分频繁表达能激活下游重要的信号通路，从而导致细胞增殖，存活，转移及血管生成等。因此，EGFR-TKI是目前非小细胞肺癌（NSCLC）分子靶向治疗中应用最广、最成功的一类药物，有效率达到70%以上。像吉非替尼和厄洛替尼这样早期的小分子 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）在刚问世时是面向所有既往接受过化疗的 NSCLC 患者的。
而像阿法替尼（afatinib）和达克替尼（dacomitinib）这样新推出的 EGFR TKI 则在此基础上有了长足的发展。但是，几乎所有患者将会发生耐药、疾病进展。针对EGFR-TKI耐药，目前还没有标准的治疗方法，阿斯利康的Tagrisso (osimertinib，研发代码：AZD9291)将成为克服这一难题的一个利器。
约60％的耐药原因是EGFR基因发生了一种新的突变：T790M突变。这种新药发挥作用的部位正是T790M突变。Tagrisso (osimertinib)与已上市的并得以广泛使用的EGFR-TKI[厄洛替尼（特罗凯），阿法替尼（Giotrif）和吉非替尼（易瑞沙）]相比，有以下两个明显优势：（1）能对抗T790M突变。约60%的EGFR耐药归因于T790M。（2）对肿瘤组织的EGFR有更好的选择性抑制。
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