2012年上市的托法替尼（托法替布），2012和2017年底分别获批类风湿性关节炎（简称RA）和活性银屑病关节炎后，在2018和2019年，其普通片剂和缓释片剂用于中度到重度、对于TNF抑制剂不完全相应或者不耐受的活性溃疡性结肠炎，相继获得FDA批准。不过托法替尼的说明书中拥有黑框警告，提示严重感染、血栓、淋巴瘤等风险。
从销量的角度来看，托法替尼已成为重磅药物，2019全年销量达到22亿美金，同比增长29%，且辉瑞在电话会议中指出，仅在四季度的处方数增长23%，驱动力来自于RA适应症。对于后续的竞争对手，辉瑞认为一方面，有助于提升JAK抑制剂的整体渗透率；另一方面，托法替尼享有足够的先发优势。
JAK抑制剂作为一款小分子化药，相比于TNF注射剂，其胶囊或片剂拥有口服优势，所以能在竞争激烈的RA领域占据一席之地；JAK抑制剂目前成为热门靶点的一个重要原因在于其对于多个自体免疫领域的潜在疗效，各家药企的JAK的在研适应症包括特异性皮炎、强直性脊柱炎、全身性红斑狼疮等。微信扫描下方二维码了解更多：
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