JAK抑制剂就是针对JAK激酶这一靶点而研发的主要用于治疗血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等疾病的药物。托法替布/托法替尼(商品名:Xeljanz)是由辉瑞研发的针对JAK3及JAK1的口服抑制剂,是FDA批准用于治疗类风湿关节炎(RA)的首个JAK抑制剂,也是10年来被批准用于治疗RA的第一个口服改善病情抗风湿药(DMARD)。
截至目前,托法替布已获全球80多个国家批准上市,除了用于治疗类风湿关节炎(RA)、溃疡性结肠炎(UC)外,其他包括银屑病(PsA)、强直性脊柱炎(AS)等适应症也已接近获批,治疗克罗恩病、斑秃等适应症的临床试验也已经进入临床中后期。自托法替布上市以来,全球销售额不断攀升,年增长速度惊人,2017年全球销售额突破10亿美元大关,达到13.45亿美元,年增长率为45%,2018年随着更多适应症的获批,预计年销售额还会继续增长。
截至目前,国内有超过30家药企申报了托法替布仿制药,从审评审批的状态开始时间看,原料药最早获批临床的是江苏奥赛康药业,制剂产品最早获批的是正大天晴。若辉瑞不起诉,那么正大天晴的托法替布将很大可能拿下首仿,在2020年以前提前上市。所以,孟加拉托法替尼仿制药仍旧是性价比最高的一个版本。
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