2012年美国FDA批准了第一个JAK激酶抑制剂——托法替布（tofacitinib）用于治疗类风湿关节炎（RA），之后相继有多个JAK激酶抑制剂被研发。目前的临床研究数据显示了JAK激酶抑制剂治疗风湿免疫性疾病具有广阔的前景”。临床数据显示：托法替布治疗RA的临床疗效显著，可明显改善RA患者临床症状、功能及影像学进展。
托法替布相关的临床数据还表明，除了RA，其在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中都具有良好的研发前景。不良事件发生相关的研究结果显示，托法替布治疗的安全性好，相关的严重感染发生率低于TNF抑制剂治疗的总体情况（2.93/患者年vs.4.9/患者年）。
继托法替布之后，目前在研发中的JAK激酶抑制剂还包括baricitinib、filgotinib和decernotinib。其中baricitinib的一项研究证明JAK激酶抑制剂的疗效优于生物制剂（阿达木单抗）。RA的发生发展过程受多种细胞因子的影响，JAK激酶抑制剂是一类小分子化合物，靶向抑制细胞内JAK激酶的活性
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