目前，在类风湿性关节炎（RA）治疗中，作为金标准的DMARDs（包括甲氨喋呤）对于RA的治疗停药率高，以致于治疗有效率低于60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有28%-41%的患者疗效不佳。托法替布（Tofanib）可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，该特性使其适用于口服给药。
托法替布是目前美国 FDA 和国家食品药品监督管理局（CFDA）获批用于治疗RA的口服小分子靶向 JAK 激酶抑制剂。托法替布用于 RA 治疗的推荐用量为每次 5 mg，每日两次（BID），可与非生物类 DMARDs 组合使用。口服托法替布之后，1 小时就可以达到血药浓度高峰，半衰期为 3 个小时，经过 12 个小时的代谢，基本上达到药物浓度的低谷。
由托法替布说明书可知，该药经肝肾双通道代谢，其中肝脏代谢占 70% ，肾脏代谢占 30%。口服托法替布用药安全、便捷、经济。一项长期安全性研究结果证实，包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等安全性事件长期稳定在较低发生率。一项荟萃分析结果证实：托法替布治疗期间的严重感染与恶性肿瘤发生率与生物制剂类似。
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