第一代吉非替尼和阿法替尼早已经经过美国FDA食品药品监督管理局的批准上市，在随机临床实验中，患者对这些药物的客观反响率在56-74%的范围内，中位生计期为9-13个月。
　　在靶向药物最大的缺点是终究都会走向耐药，根据患者个体差异，呈现耐药的时间不同。在服用靶向药物的过程中，患者会呈现再一次的骤变，而此时或呈现耐药的状况，一般而言，新生的骤变是T790M骤变。
　　第三代不可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼(印度名称Osim，奥森9291)是应对T790M骤变的最佳的挑选计划。假如运用第一代靶向药易瑞沙，特罗凯或其他靶向药物服用耐药了发生T790M骤变，则能够运用奥希替尼。奥希替尼比较一代靶向药副作用更小，常见的副作用有轻度皮疹和腹泻。
　　因为EGFR骤变肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR骤变的患者高许多。而一代EGFR靶向药物，绝大多数会被血脑屏障挡在外面，无法进入大脑。所以，一旦发生脑转，医治效果就大打折扣，患者生活质量和生计时间都会受到很大影响。
　　以往，对这些患者没有什么好办法，一般只有化疗这个选项。
　　但从动物实验到前期临床数据，我们都发现奥希替尼能够打破血脑屏障，所以我们一向很期待在大规模实验中，它能对脑转患者出现效果。
　　很走运，事实确实如此！
　　在这次参与临床实验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生计是4.4个月，而奥希替尼组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果几乎一样。这是以往药物都没有完成的。
　　值得一提的是，奥希替尼不仅能够缩小带着T790M耐药骤变的脑转病灶，而且对还没有耐药的EGFR骤变脑转患者同样有效。在另一个正在进行的代号为BLOOM的临床实验中，前期结果显现，20位EGFR骤变（无T790M骤变）的软脑膜转移患者中，至少有7位状况呈现显着改善。
　　这说明，EGFR患者假如出现脑转，无论是否有T790M骤变，运用奥希替尼都很可能是比第一代靶向药物更好的挑选。这就是为什么吉非替尼耐药后要挑选奥希替尼的原因了。

(责任编辑：康安途)