色瑞替尼是多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂，由诺华研发，体外研究显示其对ALK的抑制能力约为克唑替尼的20倍。ASCEND系列大型临床研究证实，色瑞替尼治疗克唑替尼治疗后进展的ALK阳性晚期NSCLC，疗效明显优于化疗，安全性良好，因此于2014年4月29日获FDA批准上市，之后于分别获得EMA、PMDA批准上市，是第二代ALK抑制剂。
色瑞替尼适用于既往接受克唑替尼后病情进展或对克唑替尼不耐受的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者的治疗。随后，在ASCEND-4研究的推动下，2017年色瑞替尼获批ALK阳性NSCLC一线治疗适应症。2017年，色瑞替尼被国家食品药品监督管理总局药品审评中心（CDE）纳入优先审评，进入中国上市快车道。2018年5月31日正式在国内获批。色瑞替尼2016年全球销量9千万美元。
面对ALK发生新突变而耐药的情况，药厂开发了针对性的新一代靶向药。二代ALK抑制剂已经在欧美上市，三代乃至四代ALK抑制剂都在研发或临床试验中，此外中国的临床试验也正在积极进行中。
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