替诺福韦前药Tenofovir Exalidex(TXL)开启二代研发

专注于靶向抗病毒治疗开发和商业化的生物制药公司 ContraVir (NASDAQ: CTRV)近日（2017年5月4日）宣布，公司正在开发一种 TXL™ 的第二代制剂，TXL™ 是用于慢性乙型肝炎治疗药物替诺福韦的前药，是公司拥有专利技术的肝靶向药物。

随着2016年12月数据安全监测委员会对该药剂量递增至100mg以上的放行，公司开始开发新的 TXL™ 制剂，希望能增强和优化它的口服给药。这一策略主要被利用于增加 TXL™ 被输送至肝脏的数量；因为肝脏是进行抗病毒的主要位置。预计TXL™的新制剂将使探索更高剂量用药变的不必要。

“由于已经在我们的一代制剂中建立了验证概念，我们很高兴推出TXL™的第二代制剂，同等剂量的第二代制剂将有望提供更好的抗病毒药效。 ” ContraVir 首席医学家 John Sullivan-Bolyai 博士说道。“通过提供以更低的药物剂量增强药物输送，二代制剂将有望实现每日更低的用药剂量，进而降低慢乙肝患者的治疗负担。新制剂的首要目标是促进联合治疗;因为我们认为联合治疗代表了抗HBV治疗的未来。”

“虽然新制剂的升级似乎对我们临床开发计划来说是一种重大转变，但在生物制药行业中这样的变化其实并不少见，其中候选药物的改进制剂的出现对于致力于改善患者治疗护理的公司来说往往表现为更清晰的前进方向。”ContraVir 公司首席执行官 James Sapirstein  评论到。“此外，由于我们预期未来HBV的治疗将会是联合用药治疗，我们对TXL™的定位就是联合用药治疗方案之一，所以尽可能的降低用药剂量并降低患者的总体药物负担。”

同时，康安途也已经开展了替诺福韦的升级版TAF的仿制药方案，更低的价格，更低的剂量，更低的副作用，不打折扣的疗效，是目前慢性乙肝治疗的推荐药物。

关于TXL™

Tenofovir Exalidex (TXL™) 是成功的抗病毒药物替诺福韦的高效前药。 其新型肝靶向结构可使替诺福韦的全身循环水平降低，从而具有降低肾和骨骼副作用的潜力。 ContraVir先前在健康志愿者中完成了TXL™的1b期剂量递增试验，其中参与者每天服用100mg的剂量治疗14天; 在这项试验中，TXL™显示出优异的安全性，耐受性和药物分布特征。 根据该药物表现出的一流潜力，ContraVir 认为TXL™可成为慢性乙型肝炎疗法中联合治疗的基石。