雌激素是激素受体阳性乳腺癌生长的首要驱动力，雌激素与雌激素受体（ER）结合并使之活化，促进乳腺癌细胞的增殖和侵袭，并抑制肿瘤细胞凋亡。内分泌治疗药物主要通过作用于雌激素或雌激素受体而发挥抑制肿瘤的作用。
目前用于绝经后激素阳性乳腺癌患者内分泌治疗的多个药物中，AI类药物主要作用于雌激素，而选择性雌激素受体调节剂（SERM）TAM和雌激素受体下调剂（SERD）氟维司群则直接作用于ER。从药理学的角度来讲，相较作用于配体的药物，作用于受体的药物起效更加直接，并且变异更小。从药物作用机制而言，TAM、氟维司群与AI没有交叉耐药性。
氟维司群与其他药物相比，具有自身独特的结构和特性。是当前唯一一个靶向ER-α的SERD类药物。氟维司群是在雌二醇分子结构上进行化学修饰得到的，其与TAM在化学结构上存在较大差异，而与雌二醇的化学结构相似性较高，因此与ER的亲和力较高。氟维司群与雌激素竞争性结合ER，亲和力高达89%，与TAM（仅2.5%）相比明显增加。
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