我国II期临床研究显示,阿帕替尼(Apatinib)治疗晚期肝细胞癌,850 mg qd和750 mg qd组中位生存期(OS)分别为9.7和9.8个月,治疗第2和第3个周期时ORR分别为10.0% vs 2.0%、8.6%vs0,高剂量组没有发现更多的不良反应。在晚期非鳞、非小细胞肺癌II期临床研究中,阿帕替尼+BSC较单纯BSC可显著改善无进展生存期(PFS)(4.7个月vs1.9个月)。
阿帕替尼治疗晚期结直肠癌的I期研究中,ORR和DCR分别为6.3%和53.1%,优于瑞戈非尼III期CORRECT研究中的效果(分别为1.0%和41.0%);II期研究中,阿帕替尼500 mg qd和750 mg qd的ORR为0,DCR分别达50.0%和30.0%;I、II期合并分析显示,阿帕替尼在结直肠癌三线治疗中具有进一步开发潜力,保守估算OS可达8.8个月;安全性方面,重度高血压、蛋白尿和手足综合征的发生率均不超过30%。
在晚期三阴乳腺癌II期研究中,阿帕替尼(Apatinib)中位OS达10.6个月,中位PFS为3.3个月,ORR为10.7%,常见3/4级治疗相关不良事件为手足皮肤反应、蛋白尿、高血压、血小板减少、白细胞减少等。
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