糖尿病是一种常见的内分泌疾病，是由多种因素共同作用引起的以血糖升高为主要特征的代谢综合征。糖尿病治疗药物有胰岛素和口服降糖药，随着对糖尿病研究的不断深入，特别是对糖尿病发病原因及其机制认识的提高，治疗糖尿病的新药层出不穷，目前临床常用的口服降糖药物有：①促胰岛素分泌剂：磺酰脲类和格列奈类；②胰岛素增敏剂：双胍类和噻唑烷二酮类；③延缓葡萄糖吸收的药物：α糖苷酶抑制剂；④胰高血糖素样肽-1受体激动剂：艾塞那肽；⑤二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-4抑制剂）：西格列汀等。
目前已问世的DPP-4抑制剂有几十种，国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。这些药物被统称为格列汀类，它们能增加肠促胰岛素水平，属于肠促胰岛素增强剂。
通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。DPP-4抑制剂可单药治疗2型糖尿病，也可与其他降糖药联合治疗2型糖尿病。DPP-4抑制剂与其他降糖药联合治疗时疗效与单药治疗时相当。DPP-4抑制剂最常联合的降糖药是二甲双胍，其次是磺脲类、噻唑烷二酮类及胰岛素。DPP-4抑制剂还可与两种其他降糖药联合应用，组成三联治疗。常见的三联治疗方案有DPP-4抑制剂＋二甲双胍＋磺脲类、DPP-4抑制剂＋二甲双胍＋噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂＋二甲双胍＋胰岛素
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