SGLT2抑制剂被称为“列净类”降糖药,因其中文名均含“列净”二字。目前全球有六种该类化合物上市,其中三种进入中国:达格列净、卡格列净和恩格列净。除降糖外,SGLT2抑制剂还有减重、降压、降尿酸和保肾等多重功能。美国糖尿病协会(ADA)成立于1940年,旨在提供糖尿病研究进展和信息。其2019年科学会议于6月7-11日在美国旧金山举行,是世界上最大最重要的糖尿病会议。
SGLT2抑制剂的全名是“钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂”,而SGLT2是近曲小肾管中负责糖回收的蛋白。如果SGLT-2被抑制,肾小管对葡萄糖的回吸收减少,大量的糖就从尿中排出,从而达到降低血糖的目的。
和其他降糖药不同,SGLT-2抑制剂不影响胰岛素的分泌。SGLT-2类似于疏通管道的工人,把“淤积”的葡萄糖通过尿液排除体外,而血液中的糖水平达到降低。由于多余糖分的排出,因此SGLT-2抑制剂也有一举多得的功效。其潜在的收益包括:排除多余糖分,降低患者体重;促进血钠排泄,轻度降低血压;增加尿酸排除,降低中风风险;影响球管反馈,保护肾脏功能。
恩格列净最初由勃林格殷格翰研发,后期和礼来联合开发,于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,2014年8月1日获得美国FDA批准上市,2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市,2017年9月21日获CFDA批准在中国上市。
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