曲格列汀是全球首个每周口服一次的降糖药。据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。但是，曲格列汀并不能治愈糖尿病，它只是治疗糖尿病众多药物中的一种，由于它效果好，副作用小，不会引起低血糖，一周只用口服一次，因此可作为首选药物。可用作单药，如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。但是，并不是所有糖尿病患者都适合使用曲格列汀。
需要慎重给药的患者：（1）中度肾功能损害患者。（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者。与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道。（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全。有引发低血糖的风险。（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态。有引发低血糖的风险。 （5）激烈肌肉运动。有引发低血糖的风险。（6）饮酒过量者。有引发低血糖的风险。
禁止使用曲格列汀的患者：（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者 。由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用曲格列汀。（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者。由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用曲格列汀。（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于曲格列汀主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致曲格列汀的血药浓度上升。（4）对曲格列汀的成份有过敏史的患者 。
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