目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂上市产品有恩格列净、坎格列净和达格列净。恩格列净(欧唐静)是目前唯一一个在以心血管结局为主要终点的临床试验中显示可降低心血管死亡风险的SGLT2抑制剂。继美国 FDA于2016年12月批准恩格列净用于降低2型糖尿病合并心血管疾病成人患者的心血管死亡风险后,欧盟委员会也于2017年1月批准了恩格列净(欧唐静)在说明书中标明具有控制血糖与降低心血管死亡风险的双重效用。
肾脏有助于调节葡萄糖平衡,通过糖异生、糖摄取和葡萄糖重吸收来调控血糖水平。每天,最高达180 g的葡萄糖通过肾小球滤过,在肾小管被重吸收入血液。当葡萄糖浓度超过肾糖阈180 mg/dl或葡萄糖滤过负荷超过375 mg/min或肾糖阈降低时,葡萄糖就会出现在尿液中,也就是尿糖。SGLT2抑制剂选择性抑制了肾脏近曲小管上皮细胞膜管腔侧的SGLT2,减少葡萄糖重吸收并促进尿糖排泄,进而降低血糖。同时恩格列净(欧唐静)这类药物还有减轻体重、降压等作用。
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