Zafatek®,曲格列汀,每周口服一次,是抑制一种叫DPP-4的酶。在这之前,武田的旧的抑制DPP-4的药是Alogliptin,阿格列汀,已在中国2013年获批上市,商品名Nesina,尼欣那。有50mg和100mg两种规格。新药Zafatek的优势:不引起低血糖和体重增加,对心血管安全性比旧药更好。可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。副作用小,引起胃肠道不良反应的发生率很低。
武田的曲格列汀不同,是通过减少DPP-4对肠促胰岛素的分解来降低血糖,而不是直接促进胰岛素的分泌。因为肠促胰岛素只在进食后血糖升高时才会分泌,在正常血糖和低血糖时并不会生成。如果病人血糖正常,是不会分泌肠促胰岛素的,这样可以有效的避免低血糖,这也是曲格列汀独特的优势所在。
另外,日本还有一家默沙东也有一款长效DPP-4抑制剂,Marizev(奥格列汀)。在武田糖尿病药上市后的半年获批上市。这款药分为两种剂量,分别是25mg和12.5mg。是继其2006年后第二个上市的抑制DPP-4的制剂。全球8000名患者参与的3期临床试验支持,结果表明DPP-4抑制剂能够有效地控制每天的血糖浓度,年销售额大约是40亿美元。
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