格列美脲是一种长效的胰岛素促泌剂，空腹降血糖效果更好。它不仅能与胰岛β细胞表面的磺脲受体结合，增加胰岛素供给，还能抑制胰岛A细胞分泌可使血糖升高的胰高血糖素，改善胰岛素抵抗。但是，大剂量服用格列美脲也会出现严重的副作用：1）低血糖。格列美脲起效快，作用时间长，发生低血糖的风险也比较高。2）胰岛β细胞衰竭，药物失效。
长期大剂量服用格列美脲更容易出现药物失效的问题。因为，患者的胰岛β细胞长期在格列美脲的刺激下，分泌胰岛素的能力会逐渐衰竭。格列美脲可以跟阿卡波糖合用吗？当然可以。阿卡波糖不会刺激胰岛素分泌，跟格列美脲联用能保护胰岛β细胞。阿卡波糖作用时间非常短，一顿药只能管一顿饭。而格列美脲是一种长效的胰岛素促泌剂，在服药后5小时体内胰岛素浓度才能达到高峰。因此，跟阿卡波糖联合使用能同时控制餐后血糖和空腹血糖。此外，联合用药发生低血糖的风险更小。阿卡波糖是延缓碳水化合物吸收的降糖药，本身不会引起低血糖。在跟格列美脲联用后，更是能反过来降低格列美脲的低血糖发生率。
临床试验发现，患者单用格列美脲，会出现体征增加情况，从而增加心血管疾病的发生风险，而阿卡波糖能控制胰岛素促泌剂带来的体重增长。因此，如果 患者服用格列美脲且用量较大，患者难以忍受副作用，可考虑联合阿卡波糖。这并不是说两种药一起吃，格列美脲一般为一天一次，建议在早上吃，而阿卡波糖为一天三次，为减轻其对胃肠道的刺激，一般在餐前或与前几口饭一起嚼碎吃。
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