曲格列汀（trelagliptin）自上市以来受到糖尿病患者们的强烈关注，因为曲格列汀是目前全国首个一周一次口服给药的DPP-4抑制剂，于2015年3月在日本批准上市，其用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。它的降糖原理是：人进食后，小肠会分泌肠促胰素，以促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解，而曲格列汀作为抑制剂，可以抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而达到降糖效果。
那么具有“超长待机”降糖作用的曲格列汀的疗效如何呢？有两项；临床试验评价了曲格列汀的有效性。试验1：评价曲格列汀治疗T2DM的有效性。一项测试5种剂量的曲格列汀的降糖作用试验显示，剂量 12.5mg、25mg、50mg、12.5mg、100mg、200mg的曲格列汀都能明显减低血糖，且100mg和200mg剂量效果相当。
试验2：曲格列汀VS阿格列汀的有效性。在日本本土进行的一项Ⅲ期临床试验，2型糖尿病患者240例，安慰剂组48例，曲格列汀组96例，阿格列汀组96例。根据治疗前后HbAlc（糖化血红蛋白）和血糖的变化量，评价曲格列汀的临床疗效。临床上一周口服一次曲格列汀与一天口服一次阿格列汀相比，对2型糖尿病患者的HbAlc改变以及血糖控制效果略低，但是统计的结果95%置信区间两者有重合，说明没有显著性差异，因此认为两者疗效相当。
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