二甲双胍作用十分强大，因此才被人们称之为神药。二甲双胍是糖尿病患者治疗过程中的基础药物，一般糖尿病患者在确诊后会先使用二甲双胍进行治疗，待治疗后效果不达标才会考虑与其它药物进行联合用药治疗。二甲双胍是二型糖尿病的基础用药。
二甲双胍在临床上广泛应用已有50年之久，作为糖尿病治疗的一线药物，在历经磨难后已成为世界范围内使用最广泛的口服降糖药，其安全、有效降糖的效果获得了广泛的认可，粗略估计全世界有1.5亿人在使用。
《中国2型糖尿病防治指南》推荐在生活干预的基础上，如血糖控制不满意时，首选二甲双胍，并将二甲双胍作为需要联合治疗的基础药物。2016版《美国糖尿病学会糖尿病指南》推荐：对于糖尿病前期患者，特别是体制指数（BMI）＞35 kg/m2，年龄＜60岁和有妊娠期糖尿病史的妇女，可以考虑使用二甲双胍治疗来预防2型糖尿病。
由此可见，二甲双胍有着不可替代的位置，这一药物比其他降糖药更具临床优势，较少诱导低血糖症或体重增加的发生，其降糖机制主要通过增加促进葡萄糖氧化，增加肌肉、肝脏的糖原合成，改善胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗。
二甲双胍可影响糖尿病患者血脂水平，减少游离脂肪酸氧化，降低血甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇，通过降低游离脂肪酸，进而增加胰岛素敏感性，改善β细胞胰岛素分泌。具有明显的降压作用，对多项研究综合分析后显示，应用二甲双胍后舒张压可下降，可以使血压和周围血管阻力降低，改善微动脉的顺应性。
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