糖尿病药物主要有以下几类：胰岛素、口服降糖药(DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、α-糖苷酶抑制剂、二甲双胍、磺尿类等、)、GLP-1受体激动剂。其中GLP-1受体激动剂当属最引人瞩目的药物之一。
胰高血糖素样肽一1(GLP-1)是人体肠道L细胞分泌的一种肽类激素，能够刺激β细胞的增殖和分化，促进胰岛素的分泌。而且这一作用是葡萄糖依赖性的，效应的强弱与血糖浓度的高低有关，遇强则强(糖尿越高效果越好)，遇弱则停，不容易出现低血糖等副作用。此外GLP-1受体激动剂优点在于其降血糖的同时还具有额外的心血管收益，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重(减肥药)。不过这么优秀的疗效并没有让GLP-1成为糖尿病药物的翘楚，早期市场并未尽人意。这很大原因是GLP-1药物半衰期太短，对于慢性病管理依从性不佳。
天然GLP-1容易被体内DPP-IV降解，降解位点是肽链七八位的HA|EG，半衰期只有几分钟。早期改造后的GLP-1受体激动剂半衰期有了一定提高，不过给药时间不长、临床优势还是不够明显。这一情况直到2010年诺和诺德的利拉鲁肽(两天一次)的问世才有所好转。目前根据半衰期问题，主流的研发策略是：阻断DPP-IV降解的位点、改良成长效制剂。目前全球已经上市了9个GLP-1受体激动剂(4短、5长)。
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