糖尿病，作为严重影响人类生命健康的代谢性疾病，全球在该领域一直保持着较高的科研投入。与此同时，一系列靶点及其药物也相继产出，使得广大糖尿病患者的治疗得到了一定缓解和控制。
DPP-4抑制剂凭借其对体质量无影响、低血糖发生率低、可口服等显著特点，在国内外临床指南中逐步得到充分认可，治疗地位不断提升，市场份额也逐年提升，占有率已接近糖尿病药物市场的1/4。
2006年，默沙东研制的西格列汀作为第一个DPP-4抑制剂，获FDA批准成功上市。随后，维格列汀（2007/EMA）、沙格列汀（2009/FDA）、阿格列汀（2010/PMDA）、利格列汀（2011/FDA）纷纷上市，且开发公司均为大型制药公司，如诺华、BMS、AZ、Takeda、Lilly等。再之后，特力利汀、吉格列汀、安奈格列汀、曲格列汀、依沃格列汀、奥玛格列汀也纷纷在日本和韩国上市。
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