曲格列汀是2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂,可以说是目前治疗糖尿病的最新药。曲格列汀最大的优点就是只需要一周服用一次,曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。那么曲格列汀的降糖原理是什么呢?
众所周知,在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势,就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生,因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素,此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
总的来说,曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似,至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现,新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用,还是会引起低血糖。
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