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食物对曲格列汀(Trelagliptin)的药效有影响吗?

时间:2019-04-20 16:30 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  食物对曲格列汀(Trelagliptin)的药效有影响吗?12名健康成人早餐开始30分钟后口服曲格列汀100mg时的Cmax及AUC0-inf分别与禁食状态下给药相比,分别增加了16.8%、减少了2.5%。体外添加[14C]曲格列汀血浆浓度为0.1~10μg/mL时,蛋白结合率为22.1~27.6%。

曲格列汀

  曲格列汀主要经CYP2D6的N-脱甲基化代谢为活性代谢产物M-I。应注意,人血浆中活性代谢产物M-I不足曲格列汀原形药物的1%。体外,曲格列汀对CYP3A4/5显示出较弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6无抑制作用,对CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4无诱导作用。

  肾功能损害患者及健康成人单次口服曲格列汀50mg时的AUC0-tlqc及Cmax,与对应年龄、性别、人种及体重的健康成人相比,轻度肾功能损害患者(6例)增加55.7%和36.3%,中度肾功能损害患者(6例)增加105.7%和12.9%,严重肾功能损害患者(6例)增加201.4%和9.1%,晚期肾功能衰竭患者(6例)分别增加268.1%和下降13.8%。

  详情请访问  糖尿病  http://www.kangantu.org/DM/



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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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