二甲双胍在降糖治疗中是不寻常的，因为它似乎没有一个单一的机制靶点；相反，它能通过多个单独但总体上很重要的效应，影响胰岛素抵抗和代谢、血管和其他生理功能。除了降血糖以外，二甲双胍在多个其他医学领域也展现了自己的风采。
其中较早被注意到的是其对心血管的保护作用。T2DM与心血管疾病终点时间紧密相关，UKPDS研究及其随后10年随访结果发现，二甲双胍主要通过降糖作用，改善胰岛素抵抗（insulinresistance, IR），降低基础与负荷后胰岛素水平，直接或间接地起到心血管保护作用。
多囊卵巢综合征（polycystic ovary syndrome, PCOS)是导致育龄妇女不孕的最常见内分泌疾病。其发病机制是胰岛素抵抗作用，而二甲双胍恰是胰岛素增敏剂，可降低患者胰岛素水平，较少胰岛素对卵巢的刺激；还可以改善卵巢血供、改善月经周期及促进排卵等。
在英国，一项大型对照研究显示，二甲双胍治疗与降低癌症的发生风险具有相关性。目前，关于二甲双胍的抗肿瘤机制还在研究和讨论中。2009年，currie对62809例糖尿病患者进行回顾性队列研究时发现，二甲双胍组的肿瘤患病率均比其他各组底，提示二甲双胍联合胰岛素治疗比胰岛素弹药治疗更能延缓癌症发展。其后，更多的研究发现其还可以降低许多消化道肿瘤和前列腺终究等肿瘤风险。
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