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曲格列汀(Zafatek)是一款每周仅需口服一次的糖尿病DPP-4抑制剂

时间:2019-01-28 15:47 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  DPP-4 (二肽基肽酶-4)抑制剂作为近年来少数成功研发的,具有与传统降糖药不同作用机制的口服降糖药物之一,因其疗效确切、作用机制独特、低血糖发生率低、对体重影响小或可使其轻度降低、心血管安全性良好等特点,临床应用已越来越广泛。如今,DPP-4抑制剂在各大指南和共识中的地位也日益重要。目前国内上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀和阿格列汀5种,均为口服制剂。除了利格列汀(30%)之外,其余4种生物利用度较高。

曲格列汀

  沙格列汀和维格列汀在体内可被代谢,沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢为一种活性产物,后者的活性约为沙格列汀的50%,维格列汀则主要经肾微粒体酶水解失活;西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢,主要以原形从肾脏排泄;利格列汀在体内也较少被代谢,但主要以原形经肠肝系统从粪便排泄。这些药物大部分仅需每日1次给药,仅维格列汀需每日2次。

  目前国外也已经有每周仅需给药1次的制剂,如奥格列汀(omarigliptin)和曲格列汀(trelagliptin)。此外,DPP-4抑制剂可与多种降糖药组成固定复方联合制剂,其中以与二甲双胍组方最常见。目前在国内上市的DPP-4抑制剂+二甲双胍组成的固定复方联合制剂有:西格列汀二甲双胍片、维格列汀二甲双胍片、沙格列汀二甲双胍缓释片、利格列汀二甲双胍片。如制剂中二甲双胍为缓释剂型,则每日给药1次,如为普通剂型,则推荐每日2次。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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