曲格列汀是通过抑制DPP-4的作用，从而使GLP-1多发挥一会降糖的作用。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。 国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。 这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖。
同类的DPP-4抑制剂目前市面上已经有不少，例如如西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、维格列汀等，这些DPP-4抑制剂除了维格列汀是一日两次口服之外，其他都是一日一次。而曲格列汀在日本进行的本地实验，研究结果表明:曲格列汀作用持久，一周只需要服用一次，就可以达到有效抑制DPP-4活性的目的。而其他同类型药只能抑制几个到十几个小时，需要每日给药才行。
曲格列汀安全性如何？目前研究中曲格列汀的不良反应比较轻微，报道中也大多是鼻烟炎，但有些人也会出现胃肠道反应、脂肪酶的升高等，在所有关于曲格列汀的临床研究中，并没有发现造成严重低血糖的报道。不过对于中度肾功能不全的病人(男性肌酐水平1.4-2.4毫克/分升，女性肌酐水平1.2-2.0毫克/分升)，曲格列汀需要减半服用，如果肌酐水平更高者，则不推荐使用曲格列汀。1型糖尿病，胰岛素缺乏者不能用曲格列汀等DPP-4抑制剂。另外糖尿病昏迷、酮症、严重感染、手术、肾功能不全、肾衰、过敏、胰腺炎的病人等，都不可以使用。
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