曲格列汀,原研公司为日本武田,优点是能“提高机体自身能力控制血糖水平,不会引起低血糖、不引起体重增加,副作用小。一周只用口服一次,因此可作为首选药物。可用作单药,如果效果不好也可与联合其它口服降糖药一起使用。让曲格列汀的有效性存在两个前提:一是“运动、饮食习惯良好;二是餐后血糖不超过15mmol/L”,如果血糖太高要先用胰岛素或其他药物降低血糖后,再口服曲格列汀。
Trelagliptin succinate/Zafatek®是2015年3月26日由日本厚生劳动省(MHLW)批准的全球首个长效二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂。(全球批准的第9个DPP-4抑制剂)。该药是由武田制药(Takada)和Furiex共同研发。
Zafatek被批准用于治疗二型糖尿病,每片含50 mg或100 mg Trelagliptin succinate,每周口服1次,每次100 mg Trelagliptin succinate。Trelagliptin是长效选择性二肽基肽酶4(DDP-4)抑制剂,能有效抑制DDP-4活性,使餐后分泌的GLP-1和GIP不被DDP-4降解,延长GLP-1和GIP作用时间,促进胰岛素释放,降低餐后血糖。由于GLP-1和GIP的分泌依赖于餐后血糖浓度升高,所以Trelagliptin的降糖作用也是依赖于餐后血糖浓度的升高,其导致低血糖的风险相对较小。
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