近年来,全球糖尿病患者的人数迅速增长,根据国际糖尿病联盟数据显示,目前全球糖尿病患者已超过4亿,3.18亿人存在糖尿病风险。长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂曲格列汀(Zafatek),为全球首个每周一次的降糖药,其超长待机的用药优势为糖尿病患者的治疗提供了更方便的选择。那为什么曲格列汀可以有效治疗糖尿病呢?
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。曲格列汀(Zafatek)作为DPP-4抑制剂,用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续的促进胰岛素的分泌,持续的抑制胰高血糖素的分泌,以达到降低血糖的目标。
一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Zafatek)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
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