曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀;目前这些药物已经在中国上市,很多医院都有1-3种类别,可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性,延缓GLP-1的代谢。这个酶是肠道细胞分泌的,GLP-1代谢过程中的关键酶,GLP-1经过代谢后变成没有活性的代谢产物,失去降低血糖的作用。
讲到这里,给大家普及一下什么是GLP-1?GLP-1是肠道L细胞分泌的一种激素,研究发现GLP-1通过以下几条途径来降低血糖:促进胰岛B 细胞的分泌,提高血液中胰岛素的浓度;减少胰岛A细胞分泌胰高血糖素,降低血液中胰高血糖素的溶度。众所周知胰高血糖素具有升高血糖的作用,其可促进糖异生和糖元分解。通过抑制胃肠道蠕动,抑制胃液的分泌,控制食欲,减少摄入,降低血糖。延缓胃内容物的排空,延缓葡萄糖的吸收,也能够降低血糖。GLP-1的受体在全身都有,作用在下丘脑,可以使人容易产生饱胀感,降低食欲。
需要强调的是DPP-4抑制剂主要是通提高生理性GLP-1的浓度,达到降低血糖的目的。同时它需要患者胰岛细胞有一定的分泌胰岛素的功能,否则就不能达到降低血糖的效果,因此胰岛素明显缺乏的人不适合使用。曲格列汀的特点,一周服用一次,曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点。我们国内的DPP-4抑制都是日制剂,需要每天服用,每天1次或2次。
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