塞瑞替尼药效相互作用

　　根据体外数据，塞瑞替尼竞争性抑制CYP3A底物咪达唑仑和CYP2C9底物双氯芬酸的代谢。还观察到CYP3A的时间依赖性抑制。塞瑞替尼在体内已被归类为强效CYP3A4抑制剂，并具有与被CYP3A代谢的药物相互作用的潜力，这可能导致另一种产品的血清浓度升高。

　　以下3周的患者给药塞瑞替尼（750毫克，每天禁食）的咪达唑仑的单一剂量的共同给药（一种敏感CYP3A基板）增加了咪达唑仑AUCINF（90％CI）相较于单独使用咪达唑仑时高5.4倍（4.6，6.3）。塞瑞替尼与主要由CYP3A或CYP3A底物代谢的底物共同给药，已知这些底物具有较窄的治疗指数（例如阿夫唑嗪，胺碘酮，西沙必利，环孢素，二氢麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫西德，喹硫平，奎尼西拉，咪达莫西汀，洛伐他汀，洛伐他汀避免使用三唑仑，他克莫司，阿芬太尼和西罗莫司，如果可能的话，应使用对CYP3A4抑制较不敏感的替代药物。如果不可避免，应考虑减少共同给药的药物，这些药物是具有狭窄治疗指数的CYP3A底物。

　　塞瑞替尼在体内已被列为弱CYP2C9抑制剂。在患者接受ceritinib给药3周后（每日禁食750 mg）共同给药单剂华法林（一种CYP2C9底物）会使S-华法林AUCinf（90％CI）升高54％（36％，75％）与单独使用华法林相比。应避免将塞瑞替尼与主要被CYP2C9或CYP2C9底物代谢的底物（已知具有较窄的治疗指数）（例如苯妥英和华法林）同时给药。如果不可避免，应考虑减少共同给药的药物（其为具有狭窄治疗指数的CYP2C9底物）的剂量降低。如果无法避免与华法林合用，可以考虑增加国际标准化比率（INR）监测的频率。

　　在临床研究中，塞瑞替尼观察到QT延长。因此，对于已经或可能会延长QT间隔的患者，包括那些服用抗心律不齐药物例如I类（如奎尼丁，普鲁卡因酰胺，二吡酰胺）或III类（如胺碘酮，索他洛尔）的患者），应谨慎使用多非利特，伊布利特等抗心律失常药或其他可能导致QT延长的药物，例如多潘立酮，氟哌利多，氯喹，氟丁汀，克拉霉素，氟哌啶醇，美沙酮，西沙必利和莫西沙星。如果此类药物组合使用，则需要监测QT间隔。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，微信扫描下方二维码了解更多：