多药耐药性（MDR）是癌症化学疗法治疗失败的主要原因。ATP结合盒（ABC）转运蛋白，尤其是ABCB1，ABCC1和ABCG2的过表达，在通过从癌细胞中抽出抗癌药物来介导MDR方面起着关键作用。塞瑞替尼（LDK378）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）的第二代酪氨酸激酶抑制剂，目前已用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。
在这里，我们发现在体外和体内，塞瑞替尼增强了ABCB1或ABCG2过表达癌细胞中化疗药物的疗效。塞瑞替尼通过抑制过转运蛋白细胞中的ABCB1或ABCG2介导的药物外排，显着增加了化学治疗剂（如阿霉素（DOX））的细胞内蓄积。从机理上讲，塞瑞替尼可能是ABCB1和ABCG2的竞争性抑制剂，因为它与[（125）I]-碘芳基叠氮吡唑嗪竞争转运蛋白的光亲和力标记。
另一方面，在转运蛋白抑制浓度下，塞瑞替尼不会改变ABCB1和ABCG2的表达水平以及AKT和ERK1 / 2的磷酸化状态。因此，该发现提倡对塞瑞替尼和其他常规化疗药物联合化疗治疗难治性癌症患者的进一步临床研究。塞瑞替尼不会改变ABCB1和ABCG2的表达水平以及AKT和ERK1 / 2的磷酸化状态。
塞瑞替尼是二代ALK 抑制剂，由诺华研发，2014年，该药经美国FDA批准上市，2018年进入中国市场，目前已广泛用于临床。那塞瑞替尼胶囊多少钱？塞瑞替尼有原研药和仿制药之分，塞瑞替尼原研药价格是比较贵的，基于塞瑞替尼原研药和仿制药在临床上可以互相代替治疗，所以性价比更高的塞瑞替尼仿制药更受患者的青睐。目前塞瑞替尼仿制药有两种，分别是印度版和老挝版，患者可自行选择。微信扫描下方二维码了解更多：
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