在众多HER2靶向药物中，来那替尼（Neratinib）的 靶点最为广泛，可作用于 HER1/ HER2/HER4 靶点。通过阻止泛 HER 家族（HER1，HER2 和 HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。乳腺癌中，有20%-25%的患者过度表达HER2 蛋白，该蛋白会增加疾病的侵袭性，增加疾病进展和死亡风险。
尽管有研究表明赫赛汀能降低此类患者的术后复发风险，但并不是所有的患者经赫赛汀治疗后不会复发，对于复发转移性her2阳性乳腺癌，通常为不可治愈，转移部位包括对侧乳腺、脑、肺、骨骼等，脑转移为患者致死主要原因之一。2017 年 7 月， 来那替尼获批上市，用于赫赛汀辅助治疗后的维持治疗。
疗效方面，与全球数据相比，来那替尼在亚洲和中国亚组中显示出 5 年无侵袭性疾病生存期（iDFS）相似的获益。亚洲组复发风险相对降低 46%，中国亚组复发风险相对降低 40%。2020 年 2 月 25 日，来那替尼新适应症获 FDA 批准，与卡培他滨联用治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期 HER2 阳性乳腺癌成人患者。微信扫描下方二维码了解更多：
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