在现今EGFR-TKI药物“三代同堂“盛况下,三种药物对于脑转移的效力各不相同。第一/二代EGFR-TKI穿透血脑屏障能力较小,在脑脊液中的浓度较低。与第一二代EGFR-TKIs相比,奥希替尼(泰瑞沙)是第三代、有中枢神经系统活性的不可逆的口服EGFR-TKI,可以高效地、选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变。
晚期非小细胞肺癌(NSCLC)常常发生中枢神经系统转移(CNS),约20%的EGFR突变的NSCLC患者确诊时已经发生CNS转移,经EGFR-TKI治疗过程中约有40%的患者发生CNS转移。需要指出的是,NSCLC合并CNS转移的患者预后极差,平均存活时间只有3个月左右,对患者危害极大,严重影响患者的生存获益和生活质量。
奥希替尼可有效穿透小鼠和食蟹猴的血脑屏障,小鼠脑中奥希替尼的浓度是血浆中的5–25倍,奥希替尼在脑组织中的分布比吉非替尼高10倍左右。在临床研究中,奥希替尼已证明较一/二代EGFR-TKI血脑屏障的渗透性更好。在脑组织中的最大分布时间为13分钟(5-30分钟),Cmax值为1.4±0.3标准化摄取值(1-1.8)。如有如要可联系4000980586。
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