2013年7月，阿法替尼（Gilotrif）经美国FDA批准上市，该药属于EGFR、HER2不可逆共价抑制剂，是全球第四个上市的肺癌EGFR药物。阿法替尼旨在用于表达EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换的患者。
阿法替尼是第一个也是唯一一个与最佳化疗方案相比可延长19外显子缺失（最常见EGFR突变类型）患者生存的TKI。同时，与第一代EGFR TKI吉非替尼相比，阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%，治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。
在针对一线化疗后的肺鳞状细胞癌患者中，与第一代TKI厄洛替尼相比，阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显著改善疾病控制率、提高生活质量和对癌症症状的控制。常见的药物不良反应：腹泻、皮疹、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒。
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