目前，全球上市的肺癌EGFR药物主要针对于Exon19和21的EGFR突变。第一代EGFR药物，包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，主要采用与ATP竞争性结合的方式，对于在19号外显子的缺失突变和21号外显子的点突变的EGFR进行抑制。
一代EGFR药物除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白，也能抑制正常细胞的EGFR功能，导致了皮疹，腹泻和无食欲这些副作用的产生。此外，一代药物对于具有脑转移的情况效果不佳。不过最为致命的是，大部分患者都会在使用药物1年左右出现抗药性，60%属于T790M阳性突变。
第二代当时研制的逻辑是：如果二代的药品效果更好，或许患者的耐药性会出现更加的晚，甚至是没有。第二代EGFR药物阿法替尼采用共价键结合的方式对EGFR进行不可逆的抑制，抑制作用强度更大，无进展生存周期mPFS有所改善，不过缺点是副作用更强。
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