易瑞沙是一种可以用于选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在携带敏感EGFR突变的肿瘤的非小细胞肺癌患者中表现出显着的活性。不过,易瑞沙片剂存在问题,包括不溶性,大吸收差异,低口服生物利用度,胃肠道副作用和耐药性,这限制了它们的应用。
易瑞沙与人血清白蛋白的结合可增强肺癌的抗肿瘤作用易瑞沙与人血清白蛋白的结合可增强肺癌的抗肿瘤作用。在目前的研究中,通过Nab™技术开发了载有易瑞沙的人血清白蛋白纳米颗粒(GFNPs)用于静脉内给药。通过利用油酸作为辅助乳化剂,可以增加易瑞沙与人血清白蛋白的结合,在GFNPs中成功制备出具有无定形状态的GFNP,并且其从纳米颗粒中释放符合Ritger-Peppas工艺。白蛋白纳米粒子可以迅速在血液中解离,并通过分泌蛋白质酸性和富含半胱氨酸(SPARC)介导的转运机制被NCI-H358细胞有效吸收,与游离易瑞沙相比,导致更高的生长抑制和凋亡诱导。
在携带肿瘤的小老鼠中,白蛋白纳米颗粒显现出增加的、持久的肿瘤分布效果。与商业易瑞沙相比,仅10%易瑞沙剂量的GFNP显示出优异的抗肿瘤效果,对小鼠体重影响不大,表明GFNPs可作为安全有效的抗非小细胞肺癌的临床候选者。怎么购买印度版本的易瑞沙呢?可以通过康安途海外医疗机构。
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