在乳腺癌中,不少患者都存在BRCA基因突变,癌细胞有BRCA突变,也就是其他修理工罢工的时候,PARP 抑制剂的抗癌效果比没有BRCA突变的时候更好 。而尼拉帕尼是一个PARP抑制剂,所以不少患者都用尼拉帕尼治疗乳腺癌。虽然目前尼拉帕尼还未获得乳腺癌的适应症,但据临床数据显示,其疗效还是不错的,而且尼拉帕尼是一个不管有没有BRCA突变都能用的药。
尼拉帕尼的特点:1)临床治疗卵巢癌常用的 PARP 抑制剂。有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕尼在上市后一年之内,迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场。2) 良好的药代动力学性质。尼拉帕尼体内半衰期长达 36 小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕尼就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。
3)受食物、药物的影响较少。相信很多人都知道,葡萄柚与很多靶向药都有相互作用,会影响药物的疗效,所以在靶向治疗期间,总会被要求禁止吃葡萄柚。而尼拉帕尼代谢是通过羧酸酯酶 ,不是其他药物常用的 P450 系列的酶,患者不但可以吃葡萄柚,即便是其他很容易出现药物相互用作的药,也不影响。
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