特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。但是当患者服用特罗凯出现一些不良反应时,则需要调整特罗凯用药剂量,如果必须减量,特罗凯应该每次减少50mg。那么具体哪些情况下需要调整特罗凯用药剂量呢?特罗凯说明书中有详细说明。
同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量,否则可出现严重的不良事件。治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少特罗凯 AUC的2/3。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。如果没有可替代的治疗,应考虑高于150mg的特罗凯的剂量。如果特罗凯的剂量上调了,则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草,如果可能也应避免使用这些药物。
特罗凯的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此特罗凯应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑特罗凯减量或暂停。尚未进行肾损伤患者(血清肌酐浓度]1.5 x ULN)的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据,轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整。不推荐严重肾损伤患者使用特罗凯。已证实吸烟会导致特罗凯暴露量降低50-60%。吸烟NSCLC 患者的特罗凯最大耐受剂量为300mg。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量特罗凯的疗效和长期安全性(14天)尚未确证。若特罗凯用量已提高,患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。
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