瑞格菲尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。原适应症包括：1）经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。2）既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR（KRAS野生型）治疗的转移性结直肠癌；
2016年5月4日，拜耳公司公布消息，瑞格菲尼在晚期肝细胞肝癌（HCC）中的治疗研究（RESORCE研究），获得了显着成果。该研究是一项随机对照、双盲、多中心的Ⅲ期临床研究，对比了瑞格菲尼在治疗经索拉非尼治疗失败后HCC患者中的疗效。研究纳入573例患者，以2:1比例分配至瑞格菲尼 ＋最佳支持治疗（BSC）和安慰剂＋BSC两组，研究目前已达到主要研究终点——总生存（OS）。目前的数据显示瑞格菲尼可有效延长这类患者的OS，其安全性及耐受性符合瑞格菲尼已知的情况。
在2007年索拉非尼问世之后，整整十年瑞格菲尼是真正意义上的针对HCC治疗成功的第二个靶向治疗药物，这可以说是划时代的事件。瑞格菲尼用法用量：口服给药，以28日为一疗程，前21日一次160mg，一日一次。持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。肾功能不全时，不建议轻度肾损害患者调整剂量。
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