在全球，乳腺癌是女性最常见的肿瘤，占肿瘤死亡的第二位。大部分的乳腺癌患者都是激素依赖性的，并且表达ER+，占绝经前女性的乳腺癌患者的65%，占绝经后乳腺癌患者的75%。芳香化酶抑制剂（AIs）临床上用于治疗激素依赖性的乳腺癌。AIs通过抑制芳香化酶阻止雌激素的生物合成，阻止肿瘤进展。依西美坦片，是第三代甾体类AI，临床上用于治疗绝经后的乳腺癌。
依西美坦是一种口服芳香化酶抑制剂。这种甾体AI，是芳香化酶天然底物雌烯二酮的结构类似物。当依西美坦与芳香化酶相结合，它就会转化成活化的中间体，与酶共价键，不可逆性结合，使酶灭活，进而被蛋白酶体所降解，这也就是为什么这类抑制剂也称为“自杀抑制剂”的原因。依西美坦口服吸收速率快，给药2小时后起效。吸收后，大约90%的药物与血浆蛋白相结合，如白蛋白和α1-酸 糖蛋白，一次给予25mg剂量时，2h内达到最大血药浓度。
实际上，25mg/天的口服剂量是达到最大雌激素抑制活性的最小有效浓度。这个剂量，可以在2-3天后减少85%，95%雌激素的浓度，并一直持续5天以上。通过尿液和粪便排泄，消除半衰期为24h，但不同的患者，也不尽相同。一线治疗晚期或转移性乳腺癌，探索芳香化酶抑制剂合适的用药顺序。结果发现：一线阿那曲唑，序贯比先用依西美坦后序贯阿那曲唑，患者更能临床获益。另外一项研究也证明了非甾体芳香化酶抑制剂耐药后依西美坦的有效性。目前，还没有发现甾体与非甾体芳香化酶抑制剂的交叉耐药。
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