阿法替尼是新一代、不可逆靶向药物阿法替尼可与表皮生长因子的四个受体不可逆地结合,从而全面、持久地阻断受体的信号传导,抑制癌细胞生长。临床研究显示,与第一代、可逆的靶向药物相比,阿法替尼可为患者带来更多生存获益。
3月17日,在第一届勃林格殷格翰中国肺癌论坛上,勃林格殷格翰公司宣布:全球首个及目前唯一上市的第二代、不可逆TKI类(酪氨酸激酶抑制剂)靶向药物阿法替尼将正式登陆中国市场。今年2月,阿法替尼在中国国内同时获批两个适应证:用于表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性肺癌患者的一线治疗,以及肺鳞癌患者的二线治疗。中国临床肿瘤学会理事长、广东省肺癌研究所所长吴一龙教授表示,目前肺癌治疗已经进入了精准化时代,根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物,将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有全新的作用机制,临床证据显示阿法替尼的疗效和安全性不仅显著优于化疗,而且是唯一一个一线使用能给患者带来生存获益的精准药物。该药物的上市为中国广大肺癌患者带来了更多生命的希望,也给医生们带来更精准有效的治疗选择。
众所周知,肺癌是中国乃至世界的头号癌症杀手,且发病率持续增加。据报道,我国每年新发肺癌病例73.3万,其中非小细胞肺癌占80%~85%。绝大多数患者被确诊时已处于中晚期,平均生存期为12.9个月,患者3年及5年生存率分别仅为19%和11%。目前对于晚期非小细胞肺癌,以铂类药物为基础的化疗是常规治疗方案,但各方案的有效率仅为20%~30%。
在最近几年来EGFR-TKI是晚期非小细胞肺癌治疗的热点,首先被批准上市的是以吉非替尼、厄洛替尼为代表的一代TKI。这些药物只抑制EGFR的作用,且与EGFR的结合是可逆的。一代TKI尚不能完全满足医生和患者的期望,研发人员将重心转向能与激酶发生共价结合的不可逆性TKI,于是二代TKI药物阿法替尼应运而生。它对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,因此与一代TKI相比,阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。
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