细胞分裂失调导致细胞异常增殖是癌症的一个重要标志，是抗乳腺癌药物研发的一个重要靶点。该综述讨论了CDK4-CDK6-视网膜母细胞瘤(CDK4/6-Rb)轴的生物学功能，包括在癌症中的病理劫持和在免疫细胞中的生理劫持。最新的临床前和临床数据显示CDK4/6抑制剂对一系列抗肿瘤免疫具有促进作用，包括增强抗原呈递、消耗免疫抑制调节性T细胞，并最终产生有效的抗肿瘤免疫应答。CDK4/6抑制剂对肿瘤微环境及肿瘤宿主免疫具有显著影响。
爱博新，瑞博西尼和阿贝西尼是特异性CDK4/6抑制剂。这三种抑制剂已被美国食品药物管理局批准可联合内分泌疗法治疗晚期激素受体阳性乳腺癌。三种药物均完成了随机III期研究的评估。与单独内分泌治疗相比，三种药物的疗效均显著提高并且具有可接受的毒性。除雌激素受体阳性外，迄今尚无预测CDK4/6抑制剂疗效的标记物。目前正在研究将CDK4/6抑制剂与其他治疗方法联合，包括靶向疗法，免疫疗法和化学疗法。
2018年8月6日，辉瑞公司宣布全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂哌柏西利Ibrance（爱博新）获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
CDK4和CDK6是两个控制细胞周期的蛋白，与细胞周期素D（CyclinD）结合，调节细胞的生长，包括DNA的复制过程。癌细胞的生长依赖于CDK4/6，激素受体阳性乳腺癌细胞中，都存在“CyclinD-CDK4/6-INK-Rb”通路异常。这条通路的改变，使得肿瘤细胞生长速度变快。
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