Acalabrutinib 作为第二代BTK抑制剂,于2017年获美国食品药品监督局(FDA)加速批准用于二线治疗成人MCL,为继依鲁替尼之后全球第2个上市的BTK抑制剂。国内目前尚未上市。对于复发或难治的MCL患者,Acalabrutinib 的ACE-LY-004研究显示,Acalabrutinib单药治疗客观缓解率达81%,其中40%完全缓解,12个月的PFS和OS率分别为67%和87%,不良事件的发生频率和严重程度均较少,常见的不良事件主要为1或2级,包括头痛,腹泻,疲劳等。
赞布替尼(Zanubrutinib)由国内研发,为具有自主知识产权的第二代 BTK 抑制剂。目前正在国内审批中,递交申请上市的适应症为:治疗复发性或难治性MCL,以及用于治疗复发性或难治性CLL/SLL。其中针对MCL的上市申请于2018年8月29日获得受理,11月15日被纳入优先审评。
Zanubrutinib作为单药治疗复发性或难治性MCL的关键性2期临床试验结果显示,客观缓解率为83.5%,其中完全缓解率为58.8%,部分缓解率为24.7%。
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