EGFR抑制剂的出现，将非小细胞肺癌的治疗推进到了小分子靶向药物时代。多代靶向药物的研发，使非小细胞肺癌患者在治疗过程中可以有多个选择。EGFR抑制剂目前已经有了三代药物，第一代有吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）、埃克替尼（凯美纳）。不过，这一代药物与EGFR的结合并不牢固，时间一长就松开了，临床上主要表现为，患者吃着吃着就失效了。
于是就有了第二代药物阿法替尼。阿法替尼虽然克服了第一代的缺陷，跟EGFR牢牢地黏在一起，但肿瘤细胞非常狡猾，一条路堵死了，它会寻找新的生路。只要被它找到了，阿法替尼就耐药了。
阿法替尼耐药后，肿瘤细胞里会出现一种特定的基因突变，T790M基因突变。科学家们发现了这一点，并研制出了一种既能抑制EGFR基因，又能抑制T790M基因突变的药物，即第三代EGFR抑制剂：奥西替尼。
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