服用前，需经过ALK基因突变检测，确认为ALK阳性的非小细胞肺癌患者方可服用。每日两次，每次250mg。只要观察到临床效益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于无需透析的严重肾损害（肌酐清除率＜30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250mg口服，每日一次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
如果患者出现严重程度为3级或4级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：
第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次；
第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次；
如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。
1、肝毒性
在三项主要临床试验中，接受克唑替尼胶囊治疗的1225例患者中有2例（0.2%）发生了药物引起的致命性肝毒性反应。7例患者（0.6%）出现了ALT升高大于正常值上限3倍同时总胆红素升高大于正常值上限2倍而碱性磷酸酶正常。
2、间质性肺病（非感染性肺炎）
接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病（ILD）。一旦患者出现治疗相关的ILD，应永久停止克唑替尼的治疗。
3、QT间期延长
接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现QTc间期延长。对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用已知可致QT间期延长药物的患者，使用本品治疗时应定期监测心电图与电解质。
4、心动过缓
接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能会出现有症状的心动过缓。尽可能避免克唑替尼与其它已知可引起心动过缓的药物同时使用。
FDA评价：克唑替尼，2011年8月获批用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。此后新增ROS-1阳性适应症。这是首个、也是目前唯一获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。FDA还授予克唑替尼扩大适应症申请突破性治疗资格、优先评审资格认定、孤儿药资格认定。
康安途评价：2012版NCCN指南中，对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者，指南推荐一线治疗选择CRIZALK。考虑到肺癌的多样性，大约1%的NSCLC患者携带ROS-1基因重排，克唑替尼为这些罕见患者提供了好的选择！
在一个多国家参与的临床试验中，347位转移性非小细胞肺癌患者（ALK阳性），都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组，分别接受克唑替尼250mg和化疗（培美曲塞或紫杉醇），克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者（7.7月 vs 3.0月），客观反映率也更高（65% vs 20%）。
最后，送上康安途的温馨提示：
肺癌基因突变复杂多变，在接受治疗前，先做基因检测再针对性选择药物。
克唑替尼由辉瑞生产，在美国市场的品牌名称为Xalkori,在印度市场品牌名为Crizalk，在中国上市名为赛可瑞，都是原研药，价钱有差。此外，克唑替尼还有仿制药上市，目前克唑替尼仿制药有两种，一种是老挝东盟生产的，另一种是孟加拉碧康生产的，价格更是便宜，在疗效上，克唑替尼仿制药与原研药都是一致的，患者可根据需要选择。
参考资料：FDA、CFDA、康安途海外就医
