通用名称：塞瑞替尼胶囊
英文商品名：Zykadia
中文商品名：赞可达
成份：本品活性成份为塞瑞替尼（ceritinib）
剂型：胶囊，规格为150mg
厂家：诺华制药
适应症:
1.此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者；
2.一线治疗局部晚期或晚期间变性淋巴瘤激酶ALK阳性非小细胞肺癌患者。
用法用量：
服用前，需经过ALK基因突变检测，确认为ALK阳性的非小细胞肺癌患者方可服用。每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上是，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。
不良反应：
常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻，恶心，转氨酶升高，呕吐，腹痛，疲乏，食欲减退，和便秘。
注意事项：
1.严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低塞瑞替尼剂量。
2.肝毒性：塞瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止塞瑞替尼。
3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止塞瑞替尼 。
4.QT 间期延长：塞瑞替尼可能致QTc 间期延长。监视心电图和电解质异常患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc 间期。不给药或者减低剂量，或永久终止塞瑞替尼。
5.高血糖：塞瑞替尼可能致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖，不给药或者减低剂量，或永久终止塞瑞替尼。
6.心动过缓：塞瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓，不给药或者减低剂量，或永久终止塞瑞替尼。
7.胚胎胎儿毒性：塞瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。
临床疗效和安全性：
回顾塞瑞替尼的前世今生，塞瑞替尼是高效高选择性的二代ALK抑制剂，具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。塞瑞替尼药物获批与ASCEND系列临床试验密不可分，这些临床试验共同证实ALK阳性非小细胞肺癌的中国患者可从塞瑞替尼中获益！
其中，ASCEND-4是一项涉及28个国家共376名患者(包括中国)的临床3期试验，研究显示，与化疗(顺铂75mg/m2+培美曲塞500mg/m2)相比，晚期ALK重排非小细胞肺癌患者将塞瑞替尼(750 mg/天)作为一线疗法可使疾病进展风险降低45%。
1.使用塞瑞替尼患者的中位无进展生存期（16.6个月）显著长于化疗（中位无进展生存期为8.1个月），此外，塞瑞替尼组患者客观缓解率达72.5%，显著高于化疗组患者（26.7%），而且，脑转移患者使用赛瑞替尼后中位无进展生存期为10.7个月，显著高于化疗的6.7个月。
2.塞瑞替尼药物具有可接受的安全性，塞瑞替尼和化疗药物多为1-2级轻微不良事件，服用塞瑞替尼的患者常见不良事件多为腹泻、恶心、呕吐，丙氨酸转氨酶增加。因此这项研究显示塞瑞替尼可作为晚期ALK重排非小细胞肺癌患者的一线疗法。
另一项临床3期研究(ASCEND-5)则纳入20个国家共231名ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者(包括中国)，且患者先前接受过化疗和克唑替尼后疾病进展。将其随机分配给塞瑞替尼(750mg/天)或化疗(培美曲塞500mg/m2或多西他赛75mg/m2)。
1.与化疗相比，塞瑞替尼可显著延长患者的中位无进展生存期，服用塞瑞替尼患者的中位无进展生存期为5.4个月，化疗为1.6个月。同时，塞瑞替尼组总反应率为39.1%，高于化疗组（6.9%），且塞瑞替尼组疾病控制率76.5%，高于化疗组36.2%。
2.塞瑞替尼具有可接受的安全性，接受塞瑞替尼和化疗患者的治疗相关不良事件发生率相似，服用塞瑞替尼患者3-4级不良事件多为丙氨酸转氨酶浓度增加、γ谷氨酰转移酶浓度增加、天冬氨酸转氨酶浓度增加，没有与治疗相关的死亡事件。 这项研究显示对于克唑替尼治疗失败的患者的确可从塞瑞替尼中获益，同时，与化疗相比，塞瑞替尼是一种更有效的治疗方法。
在中国人群中，一项塞瑞替尼的真实世界研究，纳入四川省8家医疗机构51例于2018年10月至2019年3月接受塞瑞替尼450 mg随餐服用治疗的ALK或ROS1阳性晚期NSCLC患者，回顾性分析塞瑞替尼450mg随餐口服治疗的安全性及近期疗效。
结果显示：塞瑞替尼450 mg随餐治疗不良事件多为1/2级，未出现致命事件或因AE停药，仅有2例患者进行了剂量下调。同既往以高加索和亚裔人群为主的ASCEND-8研究比较，塞瑞替尼在中国患者真实世界研究中的不良事件发生率更低，依从性更好。因此，中国患者服用塞瑞替尼显示出可管理的安全性和抗肿瘤活性。
塞瑞替尼价格：
目前，塞瑞替尼原研药已经在全球多个国家获批上市了，不同国家塞瑞替尼价格是不一样的，同时，塞瑞替尼还有仿制药上市。
1.美国塞瑞替尼价格：美国上市的塞瑞替尼是瑞士诺华生产的塞瑞替尼原研药，商品名：Zykadia，一盒有150粒，每粒150mg，一盒售价约为17000美元。
2.中国塞瑞替尼价格：塞瑞替尼于2018年5月在我国上市，规格和美版塞瑞替尼一样，一盒150粒，每粒150mg，售价为112350元。同年10月，塞瑞替尼被纳入国家医保，经过价格谈判，塞瑞替尼的价格大幅度下降，价格降为29700元/盒，经过医保报销后，患者需花费约17000元。不过不同城市，医保报销比例可能会有差别，具体以当地医保政策为主。塞瑞替尼医保报销条件：接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
3.印度塞瑞替尼仿制药：目前在印度，塞瑞替尼有两种版本，分别是诺华生产的塞瑞替尼原研药和印度natco生产的塞瑞替尼仿制药。印度塞瑞替尼原研药商品名：SPEXIB，一盒150粒，一粒150mg，一盒售价是14000元。印度natco生产的塞瑞替尼仿制药，一盒90粒，一粒150mg，一盒价格是3800元。
4.老挝塞瑞替尼仿制药：老挝版塞瑞替尼也是一种仿制药，由东盟制药生产，商品名：Cerini，规格是150mg*50，一盒售价是5000元。
不管是诺华生产的塞瑞替尼原研药，还是其它药厂生产的仿制药，在剂量、安全性和效力（不管如何服用）、质量、作用以及适应症上，仿制药与原研药都是一样的。所以只要是正规渠道购买的塞瑞替尼，其有效性和安全性都是有保证的。
