作用靶点:
乐伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用靶点包括:VEGFR、PDGFRα、C-Kit、RET、FGFR。乐伐替尼对血管内皮生长因子的激酶活性VEGF受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3有很强的抑制能力,可有效阻止肿瘤血管生成从而达到抗癌效果,目前乐伐替尼在多种癌症中获批,显示出优异的抗癌疗效。
适应症:
1. 肝癌:适用于肝细胞癌(HCC)患者治疗。2. 甲状腺癌:适用于有局部复发或转移、进展性、放射性碘、难治性分化型甲状腺癌患者的治疗。
3. 肾细胞癌:乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。
服用剂量:
乐伐替尼对于不同的适应症有不同的推荐剂量:
1. 分化型甲状腺癌:每日24mg,口服,每日一次。
2. 肾细胞癌:18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次。
3. 肝癌:适用剂量和患者体重有关。患者体重≥60Kg,12mg,口服,每日一次;患者体重<60Kg,8mg,口服,每日一次。
*乐伐替尼应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止,如果没有发生,则应按疗程、遵从医嘱服用,不建议中途私自停药。
副作用及处理方法:
1. 高血压,需要使用沙坦类降压药来进行缓解。
2. 掌跖红肿综合征,可以使用云南本草蜂蜡手足愈裂膏和水杨酸软膏来缓解。
3. 便秘,一般可以通过饮食来进行改善,比如食用香蕉、苹果、火龙果等等,如果情况比较严重,可以使用同仁堂的麻仁润肠丸和乳果糖等等。
4. 皮疹,皮疹可以分为轻度和中度,轻度的皮疹可以通过涂抹百多邦或者比亚芬来进行缓解,而中度皮疹需要口服多西环素或美满来治疗。
注意事项:
1. 每天在同一时间点服药。
2. 出现漏服,距离下次服药大于12小时则立即补服用。
3. 不到12小时则不用补服,按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。
4. 用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
乐伐替尼的疗效:
1. 肝癌:乐伐替尼是近十年来肝癌靶向治疗的重磅新药,治疗效果非常显著,乐伐替尼治疗肝癌的中位总生存期高达15个月,而索拉非尼组只有10.2个月,足足提高了4.8个月。
2. 肾细胞癌:早在2016年5月初美国食品药品监察局便已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。治疗肾癌,乐伐替尼联合依维莫司治疗,对于单独使用依维莫司,患者的无进展生存期是14.6个月对5.5个月,提高了近3倍。
3. 分化型甲状腺癌:2015年初美国食品药品监察局率先批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌,该年年末日本和欧洲也获此审批,该审批的具体内容为:乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。治疗甲状腺癌使用乐伐替尼治疗的患者,其无进展生存期达到了18.3个月,而安慰剂组只有3.6个月,提高了5倍。
乐伐替尼的价格:
原研药:
乐伐替尼已经在数十个国家和地区上市,目前市面上常见的原研药版本有:中国版、港版、美国版等,为了方便大家辨识,介绍常见的几个版本。
大陆乐伐替尼价格:乐伐替尼已经在我国上市,商品名乐卫玛,规格4mg*30,一盒售价为16800元。目前未能纳入医保,所需费用需患者自己承担。
港版:目前价格稳定,规格10mg*30,价格在20000元左右。
美国版乐伐替尼:规格是4mg*30,价格在16000美元左右,约合人民币近十万元左右。
仿制药:
乐伐替尼仿制药已经上市多年,目前市面上仿制药多数来自孟加拉和老挝,仿制药的规格分别为4mg*30粒和10mg*30粒/一盒。
孟加拉碧康仿制药:孟加拉知名药厂碧康公司生产的仿制药商品名:Lenvanix,价格:4mg*30粒,2100元一盒,10mg*30粒,4200元一盒。
老挝第二药厂乐伐替尼仿制药:老挝第二药厂生产的仿制药商品名:Pholenva,价格:4mg*30粒,1600元一盒。10mg*30粒,2800元一盒。
老挝东盟药厂生产的仿制药商品名:Lyvioni,价格:4mg*30粒,1200元一盒,10mg*30粒,3000元一盒。