肾脏负责20%～25%糖异生，是葡萄糖滤过和重吸收的最重要一环。肾脏葡萄糖最大重吸收量取决于肾糖阈。与健康人群相比，二型糖尿病患者肾糖阈升高约15%，葡萄糖最大转运值（TmG）升高32%，这可能与SGLT的mRNA表达上调有关。SGLT2主要位于肾脏，在葡萄糖重吸收中起主要作用。SGLT2抑制剂可降低肾糖阈，减小糖尿病患者肾脏的TmG，达到降糖效果）。
达格列净中国人群注册数据显示了其良好疗效，使HbA1c降低1.16%，体重减轻2.33 kg，收缩压和舒张压分别降低1.9 mmHg和0.9 mmHg。临床医师也非常关注SGLT2抑制剂的肾脏安全性。有研究显示，抑制SGLT2对肾脏有潜在保护作用，可抑制肾小管钠的重吸收，恢复球管反馈，抑制糖尿病早期肾单位高滤过，延缓肾病进展。
有证据显示，在肾功能方面，长期应用达格列净者估计肾小球滤过率（eGFR）随时间变化保持稳定。关于肾功能相关不良事件的分析显示，SGTL2抑制剂总体安全性好：汇总安慰剂对照研究发现，伴随事件的总发生率略升高，包括肌酐清除率降低、肾小球滤过率下降等；汇总Ⅱb/Ⅲ期研究，应用SGLT2抑制剂者严重不良事件发生率与安慰剂组相当。
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